巴斯夫花费42亿美元引入GnRH受体拮抗剂，同机制药还有哪些？

2020年12同月28日，MyovantSciences和联合利华无限期在新泽西州和和澳洲合作所发展和商业本品促性腺皮质醇释放皮质醇（GnRH）细胞因子阿司匹林relugolix，运用于用小儿和成年人心理健康疾病。此外，联合利华还将得到在新泽西州和和澳洲之外邻近地区（不仅限于某些东南亚第三世界）推动relugolix运用于应用的海外版理应。

根据备忘录法律条文，Myovant和联合利华将联合所发展和商业ORGOVYX™（relugolix）运用于后半期胃癌。如果荣获批，双方还将在新泽西州和和澳洲共同所发展和商业relugolix复方片剂（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、硫酸炔诺酮0.5mg）运用于成年人心理健康疾病。Myovant依然负责与监管机构机构的传递信息和抗生素在供应，并继续主导relugolix复方片剂的临床所发展。Myovant可能得到达42亿美元收取，仅限于6.5亿美元首收取、2亿美元备案先行者收取、以及分层销售先行者收取。如果联合利华执行理应，在新泽西州和和澳洲之外邻近地区（不仅限于某些东南亚第三世界）推动relugolix运用于应用，Myovant将得到5000万美元，并有资格得到两位数的销售细分。

GnRH在人毒素在可分GnRH1和GnRH2两种亚型，存在于外周并作运用于肾上腺的为GnRH1，在外周之外大脑皮质及其他臀部的为GnRH2。GnRH1是一种含有10个的肽类皮质醇，与肾上腺基质上的细胞因子为基础，激发促性腺皮质醇——黄体胰岛素在（LH）和上皮细胞激发素在（FSH）释放。

GnRH阿司匹林的分子结构类似于天然GnRH，与可减缓GnRH竞争肾上腺之前叶的细胞因子，在中的枢神经程度阻断肾上腺性腺径向，减低可减缓LH和FSH的释放，从而增加中下游雌皮质醇和黄体酮的表皮，以用小儿仅限于乳腺乳腺异位症在内的成年人心理健康疾病。在成年人毒素在，解救肾上腺LH和FSH的聚合可增加睾丸表皮的睾丸皮质醇程度，而睾丸皮质醇表皮太少是导致落叶的重要危险因素在。

GnRH阿司匹林主要为和多肽抗生素在，目之前共计6款抗生素在纳斯达克，7款抗生素在属于研发阶段。已纳斯达克的抗生素在仅限于西曲瑞斯、加尼瑞斯、巴什瑞斯和地加瑞斯，相距首次荣获批等待时间都已最少10年。近两年纳斯达克的GnRH阿司匹林仅为多肽抗生素在，仅限于elagolix和relugolix，另外linzagolix已在欧盟提交纳斯达克申请人。

Elagolix

2018年7同月，elagolix作为旗舰级多肽GnRH阿司匹林荣获FDA批复纳斯达克，运用于用小儿乳腺乳腺异位症引起的中的度至重度疼痛。2019年产值为9300万美元，预估振幅产值将最少7亿美元。

elagolix其他所发展中的的预防性仅限于多囊卵巢syndrome和成年人分娩。2019年8同月，重启多囊卵巢syndrome的II期化疗。2020年9同月，开展了一项针对乳腺乳腺异位症病患分娩的I期化疗。

另外，艾伯维还所发展了Oriahnn（elagolix、雌二醇、硫酸炔诺酮手环；elagolix手环），运用于用小儿绝经之前男士与乳腺肌瘤相关的大量同月经出血。

Relugolix

Relugolix由织田研发，2016年6同月，织田授权MyovantSciences在除欧美和部份东南亚第三世界之外的全球邻近地区所发展和商业relugolix。2018年5同月，织田又与ASKA Pharmaceutical和解特许备忘录，授与ASKA在欧美进行时relugolix运用于乳腺肌瘤商业以及运用于乳腺乳腺异位症所发展和商业的海外版权利。Relugolix首次于2019年2同月在欧美荣获批，运用于用小儿乳腺肌瘤。

FDA于本同月刚刚批复了relugolix运用于后半期胃癌病患，relugolix也因此踏入旗舰级荣获批用小儿后半期胃癌的本品GnRH阿司匹林。这一批复是基于III期化疗HERO的大力结果，该项来得relugolix和硫酸亮丙瑞林的学术研究在需大概一年持续雄皮质醇剥夺用小儿（ADT）的雄激感性后半期胃癌病患中的开展。近期，relugolix降到主要往南，用小儿48周，relugolix组有96.7%的病患借助于阉割程度（＜50ng/dL）的持续甲状腺皮质醇减缓，而硫酸亮丙瑞林组为88.8%。学术研究还降到多个极为重要次要往南，relugolix在甲状腺皮质醇的更快和厚度减缓、PSA反应、停止用小儿后甲状腺皮质醇丧失之外仅远胜硫酸亮丙瑞林。两种抗生素在的过多暴力事件总发生率来得，而主要心血管过多暴力事件（MACE）之外，relugolix与硫酸亮丙瑞林相较可能性增加54%。

上周，relugolix年末在欧盟和新泽西州提交了用小儿乳腺肌瘤的纳斯达克申请人，FDA的PDUFA订于为2021年6同月。运用于乳腺乳腺异位症相关疼痛的所发展工作也在进行时中的，2017年6同月，重启了两项III期化疗（SPIRIT 1和SPIRIT 2），并于上周4同月披露了SPIRIT 2的大力数据。2018年5同月，还开展了另一项III期化疗SPIRIT EXTENSION。此外，Myovant还所发展了relugolix+雌二醇+硫酸炔诺酮的分开剂量组合，运用于乳腺肌瘤和乳腺乳腺异位症。

Linzagolix

Linzagolix的原研公司为欧美Kissei，2015年ObsEva从Kissei引入该家养，得到除东南亚外的全球所发展和商业决定权。Linzagolix在GnRH的为基础进行时了人工翻修，使其在毒素在不易被复合物裂解，可靠性增强，半衰期延长。该小儿的预防性仅限于乳腺肌瘤、乳腺乳腺异位症和乳腺肌腺病，ObsEva于上个同月向EMA提交了linzagolix的MAA，运用于用小儿与乳腺肌瘤相关的同月经太少（HMB），目之前其乳腺乳腺异位症的所发展也已属于III期临床阶段。

Linzagolix用小儿乳腺肌瘤的3期化疗有两项，即PRIMROSE1和PRIMROSE 2。近期，两项学术研究仅降到主要往南，与低剂量相较，第24周所有剂量组HMB借助于统计学显着增加；仅限于闭经、MBL减低的等待时间、血红蛋白（Hb）、疼痛和生活质量（QoL）在内的次要往南也都得到显着改善。

如果荣获批，linzagolix将踏入首个具有灵活给小儿方案的运用于用小儿乳腺肌瘤的GnRH阿司匹林：（1）每日一次100mg，运用于对皮质醇加回小儿物（ABT）有对人或倾向于避免适用ABT的病患；（2）每日一次200mg联合ABT仍然适用（最少6个同月）；（3）每日一次200mg短期适用，同样是当需更快减小肌瘤表面积时。

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